Ученые Иллинойсского университета в Чикаго открыли новый антибиотик, действие которого основано на разрушении двух различных клеточных мишеней, что затрудняет развитие устойчивости у бактерий в 100 миллионов раз, предотвращая их превращение в супербактерии. Результаты исследования опубликованы в журнале Nature Chemical Biology.
Новый класс синтетических препаратов, называемых макролонами, объединяет в себе действие двух классов антибиотиков с разными механизмами действия — макролидов и фторхинолонов. Первые блокируют активность рибосом, где происходит синтез белка, а вторые нацелены на специфический для бактерий фермент, называемый ДНК-гиразой.
Исследователи провели эксперименты, в ходе которых проверяли, как различные препараты макролонового ряда взаимодействуют с рибосомой и ДНК-гиразой. Оказалось, что макролоны связываются с рибосомой прочнее, чем традиционные макролиды, и могут блокировать рибосомы штаммов бактерий, устойчивых к макролидам.
Наиболее многообещающим кандидатом оказался препарат, который одинаково эффективно воздействовал на рибосомы и ДНК-гиразу при самой низкой дозе. Это делает практически невозможным для бактерий обзавестись простыми механизмами защиты против антибиотика.